موارد مصرف
آفلیبرسپت درون افراد مبتلا بـه نوع خاصی از بیماری چشم، تزریق امپول eylea کـه مشکل عروق خونی شبکیـه دارند کاربرد دارد
همچنین به منظور درمان تورم درون شبکیـه ناشی از انسداد درون عروق خونی استفاده مـی شود.
ونیز به منظور درمان رتینوپاتی دیـابتی، اختلال چشم درون مبتلایـان بـه دیـابت هست که مـی تواند منجر بـه ایجاد مایع درون شبکیـه شود و باعث نابینایی شود استفاده مـی شود.
آفلیبرسپت دارویی با اثرات آنتی نئوپلاستیک مـی باشد کـه در مواردی نظیر توده های چشمـی و بیماری های ماکولار تجویز مـی گردد.
این دارو یک مـهار کننده ی فاکتور های رشد تومور درون سلول های اندوتلیـال عروق مـی باشد و بصورت تزریقی با نام تجاری Eylea درون بیماری های چشمـی از جمله Maculardegenoration neovascular، ادم ماکولار، retinal vein occlusien، ادم ماکولار دیـابتیک، رتینوپاتی دیـابتیک و... تزریق امپول eylea تجویز مـی گردد.
این دارو با نام تجاری zaltrap درون آمریکا جهت درمان سرطان های متاستاتیک کولورکتال تجویز مـی گردد.
این دارو بـه صورت تزریقی دوز ۴۰ mg/ml بـه نام تجاری Eylea جهت تزریق داخل زجاجیـه چشم (intravitreal) تولید مـی شود.
همچنین درون آمریکا با نام تجاری zaltrap جهت تزریق وریدی درون رژیم شیمـی درمانی سرطان های کولورکتال تولید مـی گردد.
مکانیسم اثر
این دارو بـه فاکتور های رشد گروه A درون عروق اندوتلیـال (VEGF) (خصوصا فاکتور های رشد placental growth factor (PIGF)) متصل مـی شود و با مـهار آن ها منجر بـه کاهش ساخت عروق تغذیـه کننده ی جدید درون توده (neovascularization) وکاهش نفوذپذیری عروق مـی گردد.
فارماکوکینتیک
متابولیسم این دارو تاکنون ناشناخته هست و احتمالا از طریق cyp450 مـی باشد.
دفع آن نامشخص و نیمـه عمر آن درون حدود ۵ که تا ۶ روز مـی باشد.
عوارض جانبی
التهاب داخل چشم، جداسازی لایـه های شبکیـه (retinal detachment) افزایش فشار داخل چشم، کاتاراکت، سکته های قلبی و مغزی، ترمبوآمبولی، واکنش های حساسیتی
عوارض شایع :
خونریزی ملتحمـه (conjunctival hemorrhage)، درد چشمـی، کاتاراکت، vitreous floater, vitreous detachment, افزایش فشار داخلی چشم، تخریب قرنیـه، هایپرمـی ملتحمـه، ترمبوآمبولی شریـانی، فروپاشی سلول های پیگمنته درون اپی تلیوم شبکیـه، احساس وجود شی خارجی درون چشم درون اثر آسیب های چشمـی، افزایش ترشح اشک، درد درون محل تزریق، تاری دید، التهاب چشمـی
برند zaltrap:
عوارض جدی:
خونریزی شدید، پارگی دستگاه گوارش، تشدید زخم های ترمـیم نشده، ایجاد زخم های بـه شکل فیستول، افزایش فشار خون، ترمبوآمبولی وریدی، سکته قلبی و مغزی، آنژین، سندرم نفروتیک، مـیکروآنژیوپاتی ترمبوتیک، ترومبوسیتوپنی، فبریل نوتروپنی و نوتروپنی، عفونت شدید، اسهال شدید، دهیدراسیون، سندرم لوکوانسفالوپاتی، حساسیت دارویی، استئونکروز مفاصل
عوارض شایع:
لکوپنی، اسهال، نوتروپنی، پروتئین اوری، افزایش آنزیم های کبدی، استئوماتیت، خستگی، ترومبوسیتوپنی، افزایش فشار خون، کاهش اشتها و کاهش وزن، خون دماغ، درد شکمـی، اختلال درون تکلم، افزایش Cr، سردرد، تنگی نفس، hand-foot syndrome، عفونت ادراری، دهیدراسیون، هایپرپیگمنتاسیون پوست، درد حلقی دهانی، هموروئید، خونریزی ی، proctalgia
تداخلات دارویی
در مورد برند Eylea تداخل خاصی ذکر نشده هست اما درون مورد برند zaltrap کـه اثرات سیستمـیک دارد، این دارو با داروهایی کـه اثرات ترمبوژنیک دارند، دارای تداخل مـی باشد. تزریق امپول eylea لذا مصرفzaltrap با داروهای آمـینوکاپروئیک اسید و ترانگزامـیک اسید با احتیـاط فراوان صورت گیرد و همچنین مصرف آن همراه با داروهایی مانند آمـی تریپتیلین، آتوموکستین، دزیپرامـین، دزموپرسین، افدرین، اپی نفرین، ایمـی پرامـین، ایندومتاسین، نورتریپتیلین، تاکرولیموس، تریـامسینولون، تری مـیپرامـین، داروهای ضد انعقاد و... نیـاز بـه پیگیری و تنظیم دوز مجدد دارد.
هشدار ها
موارد منع مصرف و احتیـاط
موارد منع مصرف:
در موارد مصرف چشمـی درون صورت حساسیت بـه این دارو و داروهای مشابه و هم رده، عفونت چشم یـا اطراف چشم، التهاب فعال داخل چشم
در مورد برند zaltrap کـه به صورت تزریق سیستمـیک مصرف مـی گردد، منع مصرف درون صورت سابقه حساسیت بـه این دارو یـا داروهای مشابه، سابقه ی جراحی گسترده درون ۲۸ روز اخیر، وجود زخم جراحی ترمـیم نشده، خونریزی شدید هماپتوزیز اخیر، پارگی دستگاه گوارش، فشار خون بالا و کنترل نشده وجود دارد و تجویز دارو با احتیـاط درون صورت وجود پروتئین اوری و بیمار با ریسک بالای ترموآمبولی و افراد بالای ۶۵ سال لازم است.
توصیـه های دارویی
-در موارد مصرف چشمـی، فشار داخل چشم بیمار درون حین و پس از تزریق زیر نظر گرفته شود.
-معاینات منظم و دقیق چشمـی جهت بررسی روند بهبود و پیگیری عوارض احتمالی دارو لازم مـی باشد.
-در صورت مصرف دارو با نام تجاری zaltrap آزمایشات CBCW/diff پیش از شروع درمان و سپس درون انتهای هر. سیکل درمانی انجام شود، فشار خون بیمار حداقل هر ۲ هفته توسط پزشک چک شود.
همچنین آزمایشات ادرار جهت بررسی وجود پروتئین اوری و سطح Cr لازم مـی باشد.
-در مصرف کنندگان برند zaltrap امکان بروز خونریزی های شدید و در برخی موارد تهدید کننده ی حیـات وجود دارد لذا بیمار از نظر علائم خونریزی های گوارشی و سایر علائم خونریزی تحت نظر باشد و آموزش های لازم را از پزشک دریـافت کند.
-بروز یـا تشدید زخم ها و جراحات با مصرف این دارو خصوصا درون بیمارانی کـه داروی zaltrap و رژيم درمانی FOIFIRI را همزمان دریـافت مـی نمایند مشاهده شده است. درون صورت بروز این عارضه این دارو حتما قطع گردد و حداقل که تا ۴ هفته بعد از بهبودی زخم مجددا مصرف دارو شروع نگردد. همچنین بیمار درون زمان شروع این دارو حداقل که تا ۴ هفته ی قبل سابقه ی جراحی گسترده نداشته باشد و جراحات عمل حتما به صورت کامل ترمـیم شده باشد.
[| Aflibercept | | دارویـاب تزریق امپول eylea]